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Glesatinib hydrochloride

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产品编号 T15383Cas号 1123838-51-6
别名 MGCD265 hydrochloride

Glesatinib hydrochloride is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib hydrochloride is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC.

Glesatinib hydrochloride

Glesatinib hydrochloride

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产品编号 T15383 别名 MGCD265 hydrochlorideCas号 1123838-51-6

Glesatinib hydrochloride is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib hydrochloride is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC.

规格价格库存数量
25 mg¥ 9,5406-8周
50 mg¥ 12,4006-8周
100 mg¥ 17,4006-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Glesatinib hydrochloride is an orally active and potent dual inhibitor of MET/SMO. Glesatinib hydrochloride is also a tyrosine kinase inhibitor. It antagonizes P-glycoprotein mediated multidrug resistance (MDR) in NSCLC.
体外活性
Glesatinib hydrochloride (0.01, 0.1, 0.5, 1 μM) obviously enhances by several-fold the percentage of apoptotic cells in NSCLC H1299 cells. Glesatinib hydrochloride (0.01-5 μM; for 72 hours) causes a dose-dependent inhibition of cancer cell growth (IC50: 0.08 μM on NSCLC H1299 cells). Glesatinib hydrochloride has the cytotoxicity to P-gp overexpressing cancer cells KB-C2, SW620/Ad300, HEK293/ABCB1, and their parent cells KB-3-1, SW620, HEK293 cells with the IC50s fell between 5 and 10 μM [1]. Glesatinib hydrochloride (0-40 μM) stimulates the ATPase activity of P-gp transporters in a dose-dependent manner. Glesatinib hydrochloride (1, 3 μM; 120 mins) enhances the intracellular [3H]-Paclitaxel accumulation and inhibits [3H]-Paclitaxel efflux in cancer cell lines overexpressing P-gp [2].
体内活性
Glesatinib hydrochloride (15 mg/kg/day; orally; 40 weeks) results in an obvious reduction in tumor size [1].
别名MGCD265 hydrochloride
化学信息
分子量656.16
分子式C31H28ClF2N5O3S2
CAS No.1123838-51-6
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 28 mg/mL (42.67 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5240 mL7.6201 mL15.2402 mL76.2009 mL
5 mM0.3048 mL1.5240 mL3.0480 mL15.2402 mL
10 mM0.1524 mL0.7620 mL1.5240 mL7.6201 mL
20 mM0.0762 mL0.3810 mL0.7620 mL3.8100 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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